​INDICAÇÕES

• Tratamento de pacientes com câncer de próstata metastático resistente à castração (CRPC), previamente submetidos à quimioterapia contendo docetaxel

POTENCIAL EMETOGÊNICO

• Mínimo a baixo

REAÇÕES ADVERSAS

 >10%

• Neuromusculares e esqueléticas: inchaço e desconforto das juntas, desconforto muscular (espasmos, dor, rigidez);
• Cardiovasculares: edema, rubor;
• Gastrointestinal: diarreia;
• Geniturinárias: infecção do trato urinário;
• Respiratórias: tosse.

1 % a 10%

• Cardiovasculares: hipertensão, arritmia, dor e desconforto torácico, falência cardíaca;
• Gastrointestinais: dispepsia;
• Respiratórias: infecção do trato respiratório superior;
• Renais: noctúria, frequência urinária.

 <1% (limitadas a reações importantes ou potencialmente letais)

• Insuficiência adrenal.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

• Abiraterona é inibidor da CYP2D6. A coadministração de substratos da CYP2D6 de estreito índice terapêutico deve ser evitada (p. ex. tioridazina).
• Evitar uso concomitante ao dextrometorfano (substrato da CYP2D6) devido ao aumento da concentração e efeito de seu ativo. Caso as alternativas de tratamento não possam ser consideradas, utilizar com cautela e considerar uma redução de dose dos substratos administrados concomitantemente à abiraterona.
• A abiraterona é metabolizada pela CYP3A4. Terapia com inibidores fortes da CYP3A4 (p.ex. cetoconazol, itraconazol, claritromicina, atazanavir, nefazodona, saquinavir, telitromicina, ritonavir, indinavir, nelfinavir e voriconazol) e indutores fortes da CYP3A4 (p.ex. fenitoína, carbamazepina, rifampicina, rifabutina, rifapentina e fenobarbital) não foram avaliados, mas devem ser evitados ou administrados com cautela.

AJUSTE DE DOSE EM TOXICIDADE

• Cardíaca: Tratar com cautela paciente cuja condição médica predisponha à hipertensão, hipocalemia ou retenção fluida (p. ex. falência cardíaca, infarto recente do miocárdio ou arritmia ventricular). Não foi estudada a segurança de abiraterona em pacientes com fração de ejeção ventricular esquerda <50% ou NYHA Classe III ou IV de falência cardíaca (critério de exclusão nos ensaios clínicos; ver monitorização).
• Adrenocortical: Ter cautela quando em pacientes recebendo abiraterona combinada à prednisona, seguido de interrupção de esteroides diários e/ou concomitante infecção ou estresse (ver monitorização). Doses elevadas de corticosteroides podem ser indicadas antes, durante e após situações de estresse.

AJUSTE DA DOSE NA INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA

• Para pacientes com comprometimento hepático moderado (Child-Pugh Class B), reduzir a dose recomendada para 250 mg uma vez ao dia, onde AUC é equivalente ao de pacientes de função hepática normal recebendo 1000 mg uma vez ao dia (ver monitorização).
• Para o caso de pacientes com comprometimento hepático moderado com ALT e/ou AST cinco vezes maiores que LSN (limite superior ao normal) ou bilirrubina total três vezes maior que LSN, descontinuar tratamento permanentemente.
• Pacientes com comprometimento hepático severo (Child-Pugh Class C), a terapia com abiraterona deve ser evitada devido à falta de estudos nessa população e nenhum ajuste de dose pode ser previsto.
• Pacientes que desenvolveram hepatotoxicidade durante o tratamento com abiraterona (ALT e/ou AST cinco vezes maiores que LSN ou bilirrubina total três vezes maior que LSN), interromper o tratamento e reiniciá-lo com dose reduzida para 750 mg uma vez ao dia caso testes de função hepática normalizem ou AST e ALT ≤ 2,5 vezes a LSN e bilirrubina total ≤ 1,5 vezes a LSN (ver monitorização). Caso hepatotoxicidade recorra na dose de 750 mg uma vez ao dia, o tratamento pode ser reiniciado na dose de 500 mg uma vez ao dia caso testes de função hepática normalizem ou AST e ALT ≤2,5 vezes a LSN e bilirrubina total ≤ 1,5 vezes a LSN. Caso hepatotixicadade recorra na dose de 500 mg uma vez ao dia, o tratamento com abiraterona deve ser descontinuado.

MONITORIZAÇÃO

• Pacientes com comprometimento hepático moderado monitorizar ALT, AST e bilirrubina antes do início do tratamento, semanalmente no primeiro mês, a cada duas semanas nos dois meses subsequentes de tratamento e mensalmente nos meses seguintes. Pacientes que retomaram tratamento por conta de toxicidade, monitorizar transaminases séricas e bilirrubina no mínimo a cada duas semanas por três meses e mensalmente em diante. Pacientes cuja condição médica predisponha à hipertensão, hipocalemia ou retenção fluida (p.ex. falência cardíaca, infarto recente do miocárdio ou arritmia ventricular), monitorar pressão arterial, hipocalemia e retenção de fluidos no mínimo mensalmente. Controlar hipertensão e corrigir hipocalemia antes e durante tratamento com abiraterona.

CONDUTA NUTRICIONAL

• Diarreia: evitar consumir leites e derivados, frutas e sucos de frutas laxativas, alimentos que contenham grãos ou farinhas integrais, leguminosas e verduras (como: brócolis, couve-flor, couve, alface). Estimular a ingestão de líquidos para evitar a desidratação.