SINÔNIMOS

• 6 - mercaptopurina, 6 – MP

INDICAÇÕES

• Tratamento (manutenção e indução) da leucemia linfoblástica aguda.
• A bula também faz menção no tratamento de leucemia granulocítica crônica.

REAÇÕES ADVERSAS

> 10%

Hematológicas: leucopenia, trombocitopenia, mielossupressão, anemia;

• Início: 7 - 10 dias;
• Nadir: 14 - 16 dias;
• Recuperação: 21 - 28 dias;

• Hepáticas: colestase intra-hepática e necrose centrolobular focal, caracterizadas por hiperbilirrubinemia, ascite, aumento da fosfatase alcalina e AST, icterícia, encefalopatia; reações mais comuns com doses >2,5 mg/kg/dia. Geralmente, ocorrem em 2 meses de terapia, mas podem ocorrer em 1 semana ou ser retardadas por até 8 anos.

1 a 10%

• Dermatológicas: hiperpigmentação, rash cutânea;
• Endócrinas e metabólicas: hiperuricemia;
• Gastrointestinais: anorexia, diarreia, dor estomacal, estomatite, mucosite, náusea, vômito;
• Renais: toxicidade renal;
• SNC: febre medicamentosa.

< 1% (limitadas a reações importantes ou potencialmente letais)

• Alopecia, fezes tipo piche, glossite, oligospermia, rash cutâneo seco e descamativo.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

• A mercaptopurina pode aumentar os níveis e efeitos de antagonistas da vitamina K, natalizumabe, vacinas (vírus vivos).
• Os níveis e efeitos da mercaptopurina podem ser aumentados por alopurinol, azatioprina, derivados do ácido 5-aminossalicílico, febuxostate, trastuzumabe.
• A mercaptopurina pode reduzir os níveis e efeitos de: antagonista da vitamina K, vacinas (vírus inativados).
• Os níveis e efeitos da mercaptopurina podem se reduzidos por equinácea.
• Ajuste da dose com o uso concomitante de alopurinol:
• Reduzir a dose de mercaptopurina para 1/4 a 1/3 da dose usual.
• Ajuste da dose na deficiência da TPMT:
• Não estabelecido; geralmente, são necessárias reduções substanciais somente na deficiência homozigótica.
• Idosos: devido ao declínio da função renal com a idade, iniciar com as doses mais baixas recomendadas para adultos.

AJUSTE DA DOSE EM INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA

• A bula aprovada pela FDA recomenda considerar uma dose reduzida em pacientes com comprometimento hepático; contudo, não estão disponíveis recomendações específicas.

MONITORIZAÇÃO

• Hemograma com contagens diferencial e plaquetária, provas de função hepática, ácido úrico, urinálise; a genotipagem da TPMT pode identificar indivíduos com risco de toxicidade.
• Para uso como terapia imunomodeladora na doença de Crohn ou na colite ulcerativa: monitorizar o hemograma com contagem diferencial semanalmente durante 1 mês e, por fim, monitorização a cada 1 - 2 meses durante o ciclo terapêutico. As provas de função hepática devem ser avaliadas a cada 3 meses.

CONDUTA NUTRICIONAL

• Neutropenia: redobrar a atenção à higienização e no preparo dos alimentos para evitar infecções; lavar frutas e hortaliças em água corrente e colocá-las em imersão em solução desinfetante com hipoclorito; evitar alimentos mal cozidos ou mal passados. Em alguns casos será necessário restringir alimentos crus (consultar seu médico e/ou nutricionista).
• Anorexia ou perda de peso: ingerir alimentos conforme aceitação, em pequenas quantidades (2/2 horas ou 3/3 horas); fracionar as refeições em 4 a 6 vezes ao dia. Elaborar preparações