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Antineoplásico/ Imunomodulador
MERCAPTOPURINA

Purinethol 50mg comprimido​

Posologia

​Consultar os protocolos individuais por doença

POTENCIAL EMETOGÊNICO

  • Mínimo a baixo.

PRÉ-MEDICAÇÃO

Se necessário:

  • Metoclopramida 10 - 20 mg, VO, a cada 6 horas, s/n.
  • Opcional: lorazepam 0,5 - 2 mg, VO, a cada 4 ou 6 horas, s/n e omeprazol ou ranitidina.
  • Monitorizar reações distônicas; usar difenidramina 25 - 50 mg, VO ou IV, a cada 4 - 6 horas para reações distônicas.

PREPARO/ADMINISTRAÇÃO

  • De preferência, com estômago vazio (1 hora antes ou 2 horas após as refeições).
  • Na LLA, a administração à noite (contra a administração matinal) pode reduzir o risco de recaída.
  • Diluição (preparações extemporâneas): uma suspensão oral de 50 mg/mL pode ser preparada macerando 30 comprimidos de 50 mg em um gral e, em seguida, misturando-se com uma pequena quantidade de veículo (combinação 1:1 de metilcelulose a 1% e xarope) para produzir uma pasta uniforme. Adicionar quantidade suficiente para produzir 30 mL de suspensão. No rótulo, escrever "agitar bem".
  • Estabilidade: armazenar em TA. Proteger contra a umidade. As preparações contemporâneas são estáveis por 14 dias em TA.
Ajuste Renal

​A bula aprovada pela FDA recomenda iniciar com doses reduzidas em pacientes com comprometimento renal a fim de evitar a acumulação; contudo, não estão disponíveis recomendações específicas. As seguintes recomendações têm sido utilizadas por alguns clínicos.

Aronoff, 2007:

Crianças:

  • Clcr<50mL/min: administrar a cada 48 horas.
  • Hemodiálise: administrar a cada 48 horas.
  • Diálise peritoneal ambulatorial contínua (DPAC): administrar a cada 48 horas.
  • Terapia contínua de substituição renal: administrar a cada 48 horas.
Alerta

SINÔNIMOS

  • 6 - mercaptopurina, 6 – MP

INDICAÇÕES

  • Tratamento (manutenção e indução) da leucemia linfoblástica aguda.
  • A bula também faz menção no tratamento de leucemia granulocítica crônica.

REAÇÕES ADVERSAS

> 10%

Hematológicas: leucopenia, trombocitopenia, mielossupressão, anemia;

  • Início: 7 - 10 dias;
  • Nadir: 14 - 16 dias;
  • Recuperação: 21 - 28 dias;
  • Hepáticas: colestase intra-hepática e necrose centrolobular focal, caracterizadas por hiperbilirrubinemia, ascite, aumento da fosfatase alcalina e AST, icterícia, encefalopatia; reações mais comuns com doses >2,5 mg/kg/dia. Geralmente, ocorrem em 2 meses de terapia, mas podem ocorrer em 1 semana ou ser retardadas por até 8 anos.

1 a 10%

  • Dermatológicas: hiperpigmentação, rash cutânea;
  • Endócrinas e metabólicas: hiperuricemia;
  • Gastrointestinais: anorexia, diarreia, dor estomacal, estomatite, mucosite, náusea, vômito;
  • Renais: toxicidade renal;
  • SNC: febre medicamentosa.

< 1% (limitadas a reações importantes ou potencialmente letais)

  • Alopecia, fezes tipo piche, glossite, oligospermia, rash cutâneo seco e descamativo.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

  • A mercaptopurina pode aumentar os níveis e efeitos de antagonistas da vitamina K, natalizumabe, vacinas (vírus vivos).
  • Os níveis e efeitos da mercaptopurina podem ser aumentados por alopurinol, azatioprina, derivados do ácido 5-aminossalicílico, febuxostate, trastuzumabe.
  • A mercaptopurina pode reduzir os níveis e efeitos de: antagonista da vitamina K, vacinas (vírus inativados).
  • Os níveis e efeitos da mercaptopurina podem se reduzidos por equinácea.
  • Ajuste da dose com o uso concomitante de alopurinol:
  • Reduzir a dose de mercaptopurina para 1/4 a 1/3 da dose usual.
  • Ajuste da dose na deficiência da TPMT:
  • Não estabelecido; geralmente, são necessárias reduções substanciais somente na deficiência homozigótica.
  • Idosos: devido ao declínio da função renal com a idade, iniciar com as doses mais baixas recomendadas para adultos.

AJUSTE DA DOSE EM INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA

  • A bula aprovada pela FDA recomenda considerar uma dose reduzida em pacientes com comprometimento hepático; contudo, não estão disponíveis recomendações específicas.

MONITORIZAÇÃO

  • Hemograma com contagens diferencial e plaquetária, provas de função hepática, ácido úrico, urinálise; a genotipagem da TPMT pode identificar indivíduos com risco de toxicidade.
  • Para uso como terapia imunomodeladora na doença de Crohn ou na colite ulcerativa: monitorizar o hemograma com contagem diferencial semanalmente durante 1 mês e, por fim, monitorização a cada 1 - 2 meses durante o ciclo terapêutico. As provas de função hepática devem ser avaliadas a cada 3 meses.

CONDUTA NUTRICIONAL

  • Neutropenia: redobrar a atenção à higienização e no preparo dos alimentos para evitar infecções; lavar frutas e hortaliças em água corrente e colocá-las em imersão em solução desinfetante com hipoclorito; evitar alimentos mal cozidos ou mal passados. Em alguns casos será necessário restringir alimentos crus (consultar seu médico e/ou nutricionista).
  • Anorexia ou perda de peso: ingerir alimentos conforme aceitação, em pequenas quantidades (2/2 horas ou 3/3 horas); fracionar as refeições em 4 a 6 vezes ao dia. Elaborar preparações

 

Última atualização: 25/10/2016
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